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聚乙二醇及其衍生物是目前为数不多的通过美国FDA认证的可用于生物医药产品的聚合物。官能化聚乙二醇是一类具有管能性基团的聚乙二醇衍生物，又称作活性聚乙二醇。利用PEG衍生物的活性基团通药物分子（包括蛋白药物和有机小分子药物）、肽类、糖类、脂类、生物材料等进行化学耦合，达到对药物分子的聚乙二醇修饰，称为聚乙二醇化。
经过聚乙二醇化的药物具有以下优势：
※更长的半衰期
※较小的毒性
※更好的溶解性
※用药频率降低
※血药浓度波动低
※较少的酶降解作用
※较少的免疫原性及抗原性
※提高病人的依从性
⒈线性单甲氧基PEG
线性单甲氧基PEG在药物修饰中的应用最早可追溯到二十世纪八十年代，修饰技术按蛋白上偶联的PEG链的个数可以分为多修饰和单修饰两方面。
⒉线性双官能化PEG
PEG修饰技术还可以应用于新型小分子药物的开发，用以解决小分子药物，尤其是抗肿瘤剂，在应用中经常面临一些问题，如低溶解度、高毒性、迅速血液排除或无选择性的生物体内分布等。
2004年，Enzon公司开始了Pegamotecan (PEG-Camptothecin，聚乙二醇化喜树碱)药物的临床研究。该药物即应用了线性双官能化PEG：一分子PEG偶联两个药物分子，可以使载药量提高；同时，PEG的修饰也增加了小分子药物的水溶性。
⒊线性异官能化PEG
PEG修饰技术应用于药物，能带来药物体内分布的“被动靶向”性质，使修饰产物倾向于积累在肝脏及肿瘤组织部位。
异官能化PEG用于连接靶导与化疗胞毒药物的策略具有以下优点：⑴PEG分子带来的“被动靶向”、低毒副作用、延长体内循环时间、增加水溶性、提高生物相容性等作用；⑵靶导分子带来的定位于肿瘤组织的靶向性作用。
⒋双臂官能化PEG
蛋白的PEG修饰技术正在往PEG分子量更大，定点单修饰技术方向发展。大PEG分子定点单修饰的优点体现在：①增加“被动靶向”作用；②半衰期更长，甚至可能完全消除肾过滤；③更有效降低蛋白免疫原性；④产品质量更加均一、稳定、可控。
因此，双链PEG的优势就体现于：⑴更易做成更大的分子量，只要拼接两份20kD的单链PEG即可得到40kD的更大分子的PEG；⑵分子量越大的PEG，其分散度PDI就更加不好控制，由两较小PEG分子拼接成的双臂PEG,，其PDI较同分子量的单链PEG更加好控制；⑶反应活性更低，具有一定的位点选择性，不易进入蛋白活性位点，而使修饰产物保留更多的生物活性；⑷具有伞形结果，屏蔽效应更强，保护蛋白不被蛋白酶水解以及与抗体结合，具有更大的作用。
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